دليل الادويه9

موضوع: دليل الادويه9 السبت مايو 24, 2008 12:37 pm

مضادات العوامل الإنتانية

مضادات الجراثيم

1 ـ الصادات البنيسيلينية:

يمكن تصنيف الصادات الحيوية البنيسيلينية تبعا لطيف فعاليتها المضادة للجراثيم كما يلي :

أ ـ البنيسيلينات الحساسة للبنيسيليناز:

ـ مثالها : البنيسيلين G (بنزيل بنيسيلين) و البنيسيلين V(فينوكسي ميتيل بنيسيلين )
ـ وهي ذات فعالية شديدة تجاه المكورات إيجابية الغرام لكنها تتحلمه مباشرة بتأثير انزيمات البيتالاكتاماز لذلك فهي غير فعالة تجاه معظم ذراري المكورات العنقودية الذهبية :Staph Aureus

ـ لا يزال البنسلين حتى الآن الدواء المختار لمعالجة العديد من أخماج المكورات العقدية بما فيها تلك الناتجة عن العقديات المقيحة Strep Pyogenes، و العقديات الرئوية Strep Pneumoniae كالتهاب الحلق الحاد الناتج عن المكورات العقدية و ذات الرئة الفصية التقليدية على سبيل المثال .

ـ تعالج الأخماج الخطيرة بالبنسلين المعد للحقن ، بينما تعالج الأخماج المعتدلة بالبنيسيلين V.

ب ـ البنيسيلينات المقاومة للبنيسيليناز:

ـ مثالها : (Cloxacillin) و (Flucloxacillin) .
ـ وهي أقل فعالية تجاه الأحياء الدقيقة الحساسة للبنيسيلين G لكنها مفيدة في علاج الأخماج الناتجة عن العنقوديات الذهبية المنتجة للبيتالاكتاماز .

ـ يستخدم كلوكساسيللين و فلوكلوكساسيللين في علاج الاخماج الناتجة عن المكورات العنقودية و العقدية مثل الأخماج المتعددة للجلد والأنسجة الرخوة .

ج ـ البنيسيلينات واسعة الطيف :

ـ مثالها : (Ampicillin) و (Amoxicillin) .
ـ تمتد فعاليتها المضادة للجراثيم لتشمل الأحياء الدقيقة سلبية الغرام مثل :المستدمية النزلية
(Haemophilus Influenzae) والإشريكية القولونية (E.Coli) والمتقلبة الرائعة ( Proteus Mirabilis) .

ـ وبما أنها تتحلمه مباشرة بتأثير أنزيمات البيتالاكتماز التي تفرزها المكورات العنقودية لذلك فهي غير فعالة تجاه معظم أخماج الجلد والأنسجة الرخوة.

ـ تستخدم هذه المركبات لعلاج إنتانات الأذن الوسطى والجيوب والهجمات الحادة لالتهاب القصبات المزمن والإنتانات البولية.

ـ ويلاحظ أن الأموكسيسيللين بالإضافة إلى إسترات الأمبيسيللين المتنوعة مثل:
(Bacampicillin) و(Talampicilline) ذات توافر حيوي أفضل من توافر الأمبيسيللين لذلك فهي تتطلب جرعات بتواتر أقل.

ـ كما يلاحظ أن حمض الكلافولانيك (Clavolanic acid) وهو مثبط للبيتالاكتاماز عند مشاركته مع مضاد حيوي حساس للبنيسيليناز ( مثل الأموكسيسيللين أو التيكارسيللين) يؤدي إلى اتساع الطيف الجرثومي لهذه المركبات ليشمل مجالاً أوسع من العضويات الدقيقة.

ـ تجاوزت بعض المستحضرات الأخرى مشكلة المقاومة الجرثومية بمشاركة الأمبيسيلين مع بنسلين مقاوم للبنسيلييناز (مثل الكلوكساسيللين) .

2ـ مركبات السيفالوسبورين الفموية:

ـ وهي ذات أهمية خاصة في معالجة الإنتانات البولية ، لأن العضويات الدقيقة المسببة لهذه الإنتانات تكون عادة مقاومة للأمبيسيلين .

ـ كما يستطب العلاج بها في الأخماج الأخرى الناتجة عن جراثيم مقاومة للبنيسيلين أو الأمبيسيلين.

ـ تستعمل مركبات السيفالوسبورين المعدة للحقن في علاج العديد من الإنتانات في المشافي ، وبخاصة في حال وجود استطباب للاستعمال الأمينوغليكوزيدات ( مثل حالة القصور الكلوي البدني).

ـ يمكن عادة إعطاء البنسيلينات والسيفالوسبورينات بأمان للرضع والمسنين ومرضى القصور الكلوي مع الانتباه لتعديل الجرعة.

ـ ويلاحظ أن حوالي 10% من المرضى المتحسسين للبنسيلين يظهرون أيضاً حساسية تجاه مركبات السيفالوسبورين.

ـ ومن المضاعفات المميتة للسيفالوسبورينات والبنسلينات واسعة الطيف:
التهاب القولون الغشائي الكاذب Colitis Pseudomembrane لذلك يجب إيقاف الصادات المستخدمة مباشرة عند توقع حدوث التهاب القولون ثم البدء بالمعالجة النوعية إن لزم الأمر.

3 ـ مجموعة التتراسيكلين:

ـ تستخدم مركبات التتراسيكلين لعلاج الهجمات الحادة لالتهاب القصبات المزمن والعد الشائع والتهاب الإحليل غير السيلاني (بالمتدثرات) .

ـ ويلاحظ أن هذه المركبات تصبغ الأسنان وتترسب في العظام النامية لذلك لا تعطى للأطفال والحوامل.

ـ تعتبر حالات القصور الكلوي من مضادات استطباب مجموعة التراسيكلين باستثناء الدوكسي سيكلين والمينوسيكلين.

4ـ مجموعة الماكروليد:

ـ تملك نفس طيف الفعالية الخاص بالبنسيلين، مثالها:
(Erythromycine) و(Clarithromycine) لذا تستخدم كبدائل عند المرضى المتحسسين تجاه البنسيلين .

ـ ويعد كل من الإريثرومايسين والكلاريثرومايسين بديلاً ملائماً للبنسيلين في علاج العديد من الإنتانات بالمكورات إيجابية الغرام.

ـ وكلاهما فعال أيضاً تجاه المفطورات Mycoplasma والكامبيلوباكتر Campylobacter والبورديتيلا Bordetella والليجونيلا Legionella .

ـ ويلاحظ أن ثبات الكلاريثرومايسين في الحمض أكثر بمئة مرة من ثبات الإريثرومايسين ، لذا فإن توافره الحيوي أعلى ، ويعطى بجرعات أدنى كما يترافق استعماله باضطرابات معدية معوية أقل.

5 ـ مجموعة السلفوناميد:

ـ تستخدم بشكل أساسي لعلاج الإنتانات البولية والمشكلة الحالية هي مقاومة الإشريكية القولونية لمثل هذه المركبات .

الكوتريموكسازول (Cotrimoxazole):

ـ مركب يشمل المشاركة الدوائية ما بين السلفاميتوكسازول والترميثوبريم ، ويعد عاملاً واسع الطيف ، يستخدم لمعالجة الانتانات البولية ، والهجمات الحادة لالتهاب القصبات المزمن وإنتانات الجيوب والأذن الوسطى والموثة.

ـ قد لوحظ مؤخراً تزايد المقاومة تجاهه بين العوامل الممرضة الشائعة للمسالك البولية.

ـ ومن المحتمل أن يكون لاستعمال التريميثوبريم وحده نفس الفعالية الحاصلة من استعماله بالمشاركة مع السلفاميتوكسازول لعلاج الإنتانات البولية وبعض الإنتانات التنفسية ، مع تأثيرات جانبية أقل تواتراً . ليس هناك دليل مقنع على أن استعمال التريميثوبريم وحده بسبب مقاومة متزايدة.

6 ـ مجموعة الأمينوغليكوزيد:

ـ تملك فعالية واسعة تجاه العديد من العصيات سلبية الغرام بما فيها الزائفة الزنجارية (Pseudomonas aeruginosa) بشكل خاص.

ـ يمكن أن تحدث هذه المركبات سمية أذنية وسمية كلوية وعليه يجب ضبط المستويات الدموية والجرعة الكلية بعناية خاصة في حالات ضعف الوظيفة الكلوية.

7 ـ الميترونيدازول:

ـ يملك الميترونيدازول فعالية مضادة للجراثيم اللاهوائية ويستخدم بشكل أساسي لمعالجة الإنتانات الناتجة عن الجراثيم اللاهوائية ( التهاب اللثة التقرحي) ، وأمراض الحوض الالتهابية، ومعالجة التهابات المهبل اللانوعية الناتجة عن المشعرة المهبلية.

التينيدازول:

مشابه للميترونيدازول له نصف عمر حيوي أطول ويعطى بالتالي بتواتر أقل .

8 ـ مجموعة اللينكوساميدات:

ـ تشمل هذه المجموعة الكلندامايسين واللينكومايسين.
ـ وتستخدم لعلاج الإنتانات الشديدة الناجمة عن المكورات العنقودية والمكورات الرئوية والعوامل الممرضة اللاهوائية وتتركز هذه المركبات بشكل جيد في العظام.

ـ ويمكن لهذه المركبات أن تحدث حالات مميتة من التهاب القولون الغشائي الكاذب تعزى غالباً إلى ذيفان تفرزه المطيثات (Clostridia) والتي يمكن أن تعالج بنجاح بواسطة الفانكومايسين.

9 الكلورامفينيكول:

ـ مضاد حيوي فعال وواسع الطيف ، يحتفظ به لمعالجة الحمى التيفية ، وإنتان السحايا بالمستدميات النزلية (H.Influenza) ، حيث لا يمكن لأي عامل آخر أن يفي بالغرض.

ـ من المضاعفات الخطيرة للكلورامفينيكول : فقر الدم اللاتنسجي (وهو غير مرتبط بالجرعة ونادر الحدوث إلا أنه يمكن أن يكون مميتاً) ، ومتلازمة الطفل الرمادي عند الخدج وحديثي الولادة.

10 ـ مجموعة الكينولون:

مركبات مضادة للجراثيم ، تعمل عن طريق تثبيط الأنزيم المسؤول عن الحفاظ على بنية الدنا (DNA) منها:
ـ السيبروفلوكساسين (Ciprofloxacin) :
مركب فعال تجاه مجال واسع من العضويات الدقيقة سلبية وموجبة الغرام بما فيها تلك المقاومة للبنسلينات أو السيفالوسبورينات أو الأمينوغليكوزيدات.

ـ الأوفلوكساسين (Ofloxacine) والتيمافلوكساسين (Temafloxacin):
وهما من مركبات الـ 4ـ فلوروكينولون الصنعية ولهما بنية شبيهة ببنية حمض الناليديكسيك ، وهما فعالان تجاه مجال واسع من العضويات الدقيقة الموجبة والسلبية الغرام والتي قد تصيب الطرق التنفسية السفلية والمسالك البولية والتناسلية ، وخلافاً لمركبات 4ـ كينولون الأخرى لم يلاحظ حدوث أي تداخل بين أي منها وبين التيوفيللين.

ـ حمض الناليديكسيك (Nalidixic Acid):

بالرغم من أنه شبيه كيميائياً بالسيبروفلوكساسين إلا أنه أقل فعالية ويستخدم بشكل أساسي ضد العوامل الممرضة سلبية الغرام والتي قد تصيب الطرق البولية والقناة الهضمية.

ـ حمض الفوسيديك (Fusidic Acid):

يعتبر هذا المركب وأملاحه مضادات حيوية ذات طيف محدود الفعالية إلا أنها مركبات ذات فعالية قوية تجاه المكورات العنقودية ولها القدرة على النفاذ إلى الأنسجة.
تستطب هذه المركبات بشكل خاص في التهاب العظم والنقي وإنتانات الجلد.

مضادات الفطور

1 ـ المضادات الحيوية البولينية:

مثالها النيستاتين (Nystatin):
ـ يؤثر النيستاتين على الستيرولات الموجودة في الغشاء الخلوي للفطر ، حيث يزيد في نفوذية هذا الغشاء ويسبب بالتالي تسرب المكونات الخلوية.

ـ ويعد فعالاً تجاه كل من الفطورالخيطية وأشباه الخمائر ، ولم يلاحظ عملياً أية مقاومة تجاهه من قبل الفطور ذات الحساسية العادية تجاه مضادات الفطور البولينية .

ـ تفيد المستحضرات الفموية لهذه المضادات في علاج السلاق الفموي وداء المبيضات المعوي ، كما تستخدم لكبح المبيضات البيض في القناة المعدية المعوية التي يمكن أن تلعب دور المستودع في حالة الإصابات الناكسة لداء المبيضات المهبلي .

ـ بينما تستخدم مستحضرات الحقن الوريدي لعلاج حالات الفطار الجهازي المهددة للحياة.

2 ـ الغريزوفولفين (Griseofulvin) :

يملك فعالية شديدة تجاه الفطور الجلدية ، كما أن ميزته الفريدة في كونه يندمج في الكيراتين تجعله ملائماً لعلاج خمج فروة الرأس أو الأظافر أو الجلد بالفطور.

وقد لوحظ زيادة امتصاص الغريزوفولفين عند تناوله مع وجبة دسمة.

3 ـ مركبات الإيميدازول ومركبات التريازول:

تؤثر على الجدار الخلوي للفطر مسببة تسرب المحتويات الخلوية ، واستطباباتها الأساسية حالات داء المبيضات المهبلي ، انتانات الجلد الفطرية ، منها:

أ‌- الميكونازول (Miconazole) :

تستخدم المضغوطات والجل الفموي لعلاج داء المبيضات الفموي والمعوي ، كما تستعمل مستحضراته المعدة للحقن الوريدي لمعالجة الإنتانات الجهازية.

ب- الكيتوكونازول (Ketoconazole) :

فعال بشكل أساسي تجاه الخمائر ، جيد الامتصاص فموياً ، إلا أن معدل الامتصاص يختلف باختلاف الأشخاص ، كما أنه ينخفض بصورة واضحة بتأثير مضادات فرط الحموضة ومضادات مستقبلات الهيستامين H2.

وعلى الرغم من أن الكيتوكونازول شديد الفعالية في الإنتانات الجهازية بالمبيضات البيض وفي داء المبيضات الجلدي المخاطي المزمن وفي الإنتانات الجلدية الفطرية التي لا تستجيب للمعالجات الأخرى ، فيجب استعماله بحذر شديد بسبب تأثيراته الجانبية الخطيرة والتي تشمل :
تأثيرات مسخية (تشوه أجنة) ، سمية كبدية، لذلك ينبغي مراقبة المرضى لتقصي أي علامة من علامات الأذية الكبدية.

ج-الفلوكونازول (Fluconazole):

يستخدم في معالجة الأخماج الناتجة عن المبيضات البيض التي تصيب الأغشية المخاطية المختلفة ، داء المبيضات الجهازي ، المعالجة والوقاية من داء المستخفيات.

لا يستقلب الفلوكونازول في الكبد لذا تكون سميته الكبدية وتداخلاته الدوائية أقل من الكيتوكونازول.

مضادات التدرن والجذام

1 ـ التدرن:

يعتبر كل من: الريفامبيسين والإيزونيازيد والإيثامبوتول والبيرازيناميد من أكثر الأدوية الشائعة والمستخدمة في مختلف المشاركات الدوائية لمعالجات التدرن ضمن خطط علاجية مدروسة قصيرة الأمد.

ـ الايثامبوتول (ETHAMBUTOL):

ـ يثبط نمو المتفطرة السلية (M.Tuberculosis) فموياً ، جيد الامتصاص ، ذو نصف عمر حيوي طويل ، يستخدم بالمشاركة مع مضادات التدرن الأخرى.

ـ ومن أهم آثاره الجانبية المرتبطة بالجرعة التهاب العصب خلف المقلة ، وأول علاماته: اضطراب الرؤية وعدم القدرة على تمييز الألوان ، لذلك يجب مراقبة القدرة البصرية أثناء المعالجة.

2 ـ الريفامبيسين (Rifampicin) :

ـ مركب ذو فعالية عالية تجاه المتفطرة السلية ، ولكن لا بد من مشاركته مع مركب فعال آخر نظراً لوجود ذراري مقاومة.

ـ يعطى الريفامبيسين فموياً ويصل إلى مستويات دموية عالية ومستقرة بشكل جيد .

ـ كما يملك الريفامبيسين قدرة على تحفيز الأنزيمات الكبدية فيتداخل بذلك مع الكثير من الأدوية وأهمها:
الوارفارين ، مانعات الحمل الفموية ، الستروئيدات ، خافضات سكر الدم الفموية ، وبعض المستحضرات الديجيتالية.

ـ أما التأثيرات الجانبية فتشمل :

أعراض شبيهة بالنزلة الوافدة ، ارتكاسات جلدية ، اضطرابات هضمية ، واضطراب عابر في وظائف الكبد ، يجب تنبيه المريض لكون الدواء يسبب تلون البول والمفرزات باللون البرتقالي.

2 ـ الجذام:

ـ يستخدم: الدابسون (Dapson) ، الكلوفازيمين (Clofazimine) ، الريفامبيسين (Rifampicin) حالياً لعلاج الجذام في مشاركات متنوعة لمنع ظهور المقاومة الجرثومية.

ـ الدابسون مركب سلفوني ربما يعمل على تثبيط اصطناع حمض الفوليك الجرثومي.

مضادات الملاريا

الكلوروكين ( CHLOROQUINE) :

ـ يتراكم الدواء بشكل انتقائي في الكريات الحمراء المصابة بالطفيلي ، الأمر الذي يعلل السمية الانتقائية لهذا المركب.

ـ علماً أنه يستخدم في كل من معالجة الملاريا والوقاية منها.

ـ ويكون الطفيلي عادة مقاوماً للكلروكين في العديد من المناطق التي تتوطن فيها الملاريا، وفي هذه الحالة يجب استخدام صنف آخر من مضادات الملاريا.

طاردات الديدان ومضادات المتحولات

1 ـ طاردات الديدان:

الميبيندازول (Mebendazole) :

طارد ديدان واسع الطيف ، يعمل على شل حركة الديدان الطفيلية ببطء ثم القضاء عليها عن طريق تثبيط أجهزة النقل الأنبوبية الدقيقة الخاصة بها ، جيد التحمل ضعيف الامتصاص.

يستخدم لعلاج الإصابة بالديدان المستديرة ، الديدان السوطية ، السرمية الدويدية ، الملقوات (الدودة الشصية).

البيرانتيل( Pyrantel):

يحدث شللاً تشنجياً للدودة من خلال تأثيره العصبي العضلي المثبط.

وهو بديل آمن وفعال للميبيندازول ، يستعمل بحذر في حالات القصور الكبدي.

2 ـ مضادات المتحولات:

الميترونيدازول (Metronidazole) :

دواء مفيد في علاج الأخماج الأميبية المعوية وغير المعوية ، وفي الحالات اللاعرضية الشديدة ، وفي علاج إفراغ الكيسات في البراز ، يستطب استخدام جرعات أعلى من الدواء مما يسبب غثياناً واضطرابات هضمية.

الكلوروكين ( Chloroquine):

يتركز في الكبد لذا يستخدم لعلاج الخراجات الكبدية الأميبية ولكنه ذو فعالية أقل في علاج داء الأميبيات القولوني لذا (نظراً لتواجده بتراكيز قليلة في الأمعاء) يفضل مشاركته مع دواء ذو فعالية معوية لمنع نكس داء الأميبيات الكبدي.

كما يستخدم بشكل عكسي لمعالجة الخمج الكبدي الذي يصعب تحديده في سياق الإصابة المعوية.

الألبندازول:

طارد ديدان واسع الطيف ضعيف الامتصاص ، يستعمل لعلاج الإصابة بالكيسة المائية كعلاج (مساعد للجراحة أو أساسي في حال عدم إمكانية إجراء الجراحة) الإسطوانيات البرازية ، الدودة الشريطية (الصفر الخراطيني).

يجب مراقبة تعداد الدم عند استعماله وذلك لآثاره الجانبية كما ينصح بتجنب حدوث الحمل عند تناوله وذلك حتى مرور شهر على إيقافه.

مضادات الحمات

الأسيكلوفير (Acyclovir):

ـ يثبط الأسيكلوفير اصطناع الدنا (DNA) في الخلايا المخموجة فقط وذلك بعد تفعيله بالفسفرة بواسطة أنزيم التيميدين كيناز (الفيروسي).

ـ ويستخدم لعلاج الأخماج بحمات الحلا البسيط النمط الأول والثاني (Herpes Simplex II,I) وحمات الحماق النطاقي (Varicella Zoster) .

ـ حيث يستعمل فموياً لمعالجة الإصابات الجلدية المخاطية بالحلأ البسيط ، كما يفيد تطبيقه موضعياً في معالجة الإصابات الجلدية بالحلأ البسيط حيث يعجل الشفاء ويخفف الألم.

ـ وتكون فعاليته أشد عندما يستخدم باكراً في بداية المرض ، أما إذا استخدم عند الهجمة الأولى فإنه لا يمنع كمون الحمات وبالتالي احتمال نكس الخمج.

ـ يعتبر الأسيكلوفير فعالاً عند المرضى المثبطين مناعياً .

ايدوكسيوريدين (Idoxuridine) :

ـ عامل مضاد حموي موضعي مشابه للثيميدين.

ـ يندمج في الدنا (DNA) الحموي محدثاًُ اضطرابات في عمليات التنسخ والانتساخ.

ـ يستخدم لعلاج الأخماج الجلدية بحمات الحلأ النطاقي أو الحلأ البسيط.

موضوع: رد: دليل الادويه9 السبت مايو 24, 2008 2:00 pm

هلا بك اخوي الزهره الذهبيه

ومشكور اخوووي على هالمعلومه المميزه والمفيده

تقبلي تحياتي

عــــزوز

موضوع: رد: دليل الادويه9 السبت مايو 24, 2008 2:00 pm

هلابك عزوز واتمنا التثبيت للفائده الجميع